domingo, 6 de maio de 2012

Prostaglandinas


As prostaglandinas (PGF2) fazem parte de uma grande família de compostos endógenos, denominados eicosanóides, e derivados de ácidos graxos oxigenados e insaturados que possuem 20 átomos de carbono. Exercem efeito em uma ampla gama de atividades biológicas, de quase todas as células e tecidos do organismo.
Este amplo leque de efeitos biológicos abrange praticamente toda a atividade orgânica, incluindo-se, dentre outras, a função reprodutiva, o controle da pressão sanguínea, a função renal, a formação de trombos, os processos inflamatórios, o fluxo sanguíneo regional, a função exercida pelo músculo liso, a atividade neuronal e determinados processos patológicos.
Foi no início de 1930 que este composto foi reconhecido por dois ginecologistas americanos, Kurzok e Lieb, relatando sua presença no sêmen humano, sendo posteriormente relatada, por outros pesquisadores, que foi observada a PGF2 em todo o corpo.
Sua presença no organismo é exclusivamente dependente da sua síntese a partir de ácidos graxos disponíveis. Sua biossíntese ocorre em duas etapas:
  • 1° etapa: liberação dos precursores que ocorre por meio da ação da enzima fosfolipase-A2, responsável pela liberação dos ácidos graxos precursores. A ativação desta enzima se dá por uma enorme variedade de estímulos fisiológicos, patológicos e farmacológicos.
  • 2° etapa: síntese de prostaglandinas que acontece a partir de precursores liberados e pela intervenção da enzima cicloxigenase.
Quando as prostaglandinas se ligam a receptores específicos localizados nas membranas celulares, exercem seus efeitos. Estas atuam coordenando redes de repostas biológicas moduladas por hormônios ou por neurotransmissores.
As prostaglandinas fazem com que a permeabilidade capilar aumente, além de possuírem o poder da quimiotaxia, atraindo células (por exemplo, macrófagos) especializadas na fagocitose de debris celulares derivados do processoinflamatório.
Estas substâncias também atuam como hormônios locais. Seu papel varia de acordo coma célula-alvo, apresentando vida útil muito curta.
Com relação a sua função reprodutiva, podemos dizer que a sua produção e liberação no endométrio feminino são reguladas pelos hormônios estrógeno e progesterona.
A PGF2 deixa o útero por meio da veia uterina, sendo sua maior parte transportada pelo sangue venoso aos pulmões, local onde é rapidamente degradada em metabólitos inativos. Todavia, outra parte é transportada diretamente do útero ao ovário adjacente por meio de um mecanismo de contracorrente que transfere o agente luteolítico da veia uterina até a artéria ovariana. A liberação da PGFno útero se dá por meio de pulsos.
Quando não há a fertilização do óvulo, a progesterona ativa os receptores de ocitocina desenvolvidos no endométrio em resposta ao estímulo de estrógeno. A ligação da ocitocina com seus receptores no meio da fase luteínica aparentemente é o fator responsável pela liberação endógena de PGF2.
Já no caso de fertilização do óvulo e conseqüente gravidez, o excesso de estrógeno leva ao aumento da concentração de PGF2 resultando na contração endometrial e, por fim, expulsão do feto.
Fontes:
http://www6.ufrgs.br/favet/lacvet/restrito/pdf/prostaglandina.pdf
http://pt.wikipedia.org/wiki/Prostaglandina

Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.

OPIÓIDES


Os opióides formam um grupo de substâncias naturais ou sintéticas derivadas do ópio que é obtido da papoula ou Papaver somniferum. O ópio contém mais de 20 alcalóides (substâncias ativas). Alguns dos alcalóides encontrados na planta, como a morfina e a codeína são medicamentos muito utilizados no nosso meio.
EXISTE PROBLEMA DE ABUSO DE OPIÓIDES NO BRASIL?
O opióide mais comumente abusado no Brasil é a codeína ou agentes correlatos, encontrados como remédios para dor, diarréia ou contra a tosse. Outros opióides como a morfina, meperidina e a heroína são muito pouco utilizados com fim de abuso no nosso meio.
O QUE É A HEROÍNA?
A heroína é um tipo de opióide, de síntese ilegal, sem uso na medicina, sendo o opióide mais freqüentemente usado com fins de abuso.
Apesar da heroína ser o opióide de uso ilícito mais comum, tem poucas propriedades farmacológicas especiais. Quando a administração é subcutânea, usuários experimentados não distinguem entre a heroína e a morfina. Isto se explica porque a heroína é rapidamente transformada em morfina no organismo humano.
QUAIS SÃO OS EFEITOIS DOS OPIÓDES?
Os opióides são depressores do Sistema Nervoso Central. Causam sono, diminuição dos batimentos cardíacos e da pressão arterial, deprimem os centros respiratórios podendo levar até a parada cardíaca. Além disso, ocasionam efeitos sobre o comportamento, às vezes euforizantes e são usados abusivamente. A injeção intravenosa rápida de um opióde produz calor na pele e sensações no baixo ventre, semelhantes a um orgasmo sexual. Esta sensação dura 45 segundos.
QUAIS OS PROBLEMAS COM O USO DOS OPIÓDES?
A primeira experiência pode ser desagradável, ocorrendo náuseas e vômitos, o que faz com que alguns não os experimentem novamente durante dias ou semanas. Outras reações incluem miose (diminuição do tamanho da pupila), constipação, espasmos dos tratos biliar e urinário, com cólicas biliares e renais e reações alérgicas. Também precipitam crises asmáticas, desaconselhando-se seu uso durante as crises. Em pacientes com doenças hepáticas o risco de intoxicação é maior, porque a droga é eliminada do organismo mais lentamente.
Existem vários outros efeitos adversos dos opiódes, alguns muito graves. Sintomas como sonolência, torpor, queda da pressão arterial, diminuição da freqüência respiratória, cianose(cor azulada da boca e extremidades por falta de oxigenação do sangue) sugerem intoxicação por opiódes. Deve-se suspeitar de intoxicação grave quando encontramos coma, pupilas punctiformes (como pontas de alfinetes) e depressão respiratória (que é a principal causas de morte).
OS OPIÓDES PRODUZEM TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA?
A tolerância não se desenvolve uniformemente para todos os efeitos dos opiódes e aumenta com o passar do tempo. Há menor duração e intensidade dos efeitos de uma droga quando a mesma quantidade é usada. A dependência causada pelos opiódes faz com que a vida da pessoa gire em torno das drogas. Se o dependente parar de usar a droga, surgem os sintomas de abstinência. O uso médico de opiódes, regularmente, por alguns poucos dias, raramente leva à dependência. A abstinência aparece em dois a três dias após a última dose. Irritabilidade, espirros severos, lacrimejamento e coriza, fraqueza e depressão pronunciadas são vistos. Náuseas, vômitos e diarréia são freqüentes e pode haver desidratação. Apesar deste sintomas, a síndrome de abstinência raramente apresenta risco de vida. No entanto,sempre que ocorre, aumenta o desejo de procura da droga. Em qualquer momento da abstinência, a administração de um opióide reverte dramaticamente o quadro.

Dalmadorm

O que é ?
O dalmadorm é o flurazepam, um hipnótico (medicação usada para induzir sono) do grupo dos benzodiazepínicos


Principais efeitos

A indução ao sono começa em 15 a 20 minutos sendo o pico de ação de 3 a 6 horas e o tempo de duração do efeito de 7 a 8 horas. A eliminação completa do organismo leva mais de um dia.
Como todo benzodiazepínico possui o efeito de sedação. O motivo pelo qual se diferencia um tranqüilizante de um hipnótico é seu tempo de ação. Os hipnóticos devem possuir as seguintes características: rápido início de ação para que o usuário durma logo depois de tomá-lo, e rápido tempo de eliminação para que o usuário não fique sonolento depois da hora de acordar. Os tranqüilizantes devem agir durante mais tempo e não tão intensamente, permitindo que o efeito de tranqüilização se sobreponha ao hipnótico.


Como é usado ?

O uso da medicação para ajudar a dormir é o modo mais fácil de regularizar o sono, basta tomar um comprimido antes de dormir, mas esta não deve ser a primeira alternativa para se solucionar insônias. Muitas vezes é necessário mudar alguns hábitos como não dormir durante o dia, não tomar mais do que cinco xícaras de café por dia e nenhum café depois das 16:00h; evitar atividades físicas antes de dormir, bem como filmes excitantes. As medicações com possível efeito estimulante devem ser tomadas o mais cedo possível. 
Antes que tudo isso seja feito é necessário verificar as causas da insônia. É comum um paciente ter como principal queixa a insônia, mas, na verdade, estar deprimido, por exemplo. Nesses casos um remédio para dormir não vai resolver: tem que ser feito o tratamento para a depressão, Na medida em que os sintomas depressivos cedem (e a insônia é um deles) o sono se regulariza.


Considerações importantes

Caso dois comprimidos não estejam fazendo efeito significa que está na hora de mudar de medicação. 
As substâncias que deprimem o cérebro como anti-histamínicos, álcool, barbitúricos potencializam o efeito dos hipnóticos. Não há relatos de má formação do feto devidos a esta medicação: contudo, podendo ser evitada no primeiro trimestre, é preferível

Última Atualização: 24-07-2005 
Ref. Bibliograf.:
Clinical Evaluation of Psychotropic Drugs 1994
Robert Prien

Bromazepan


O que é ?
O bromazepam é um tranquilizante do grupo dos benzodiazepínicos.

Para que serve ?
Pode ser usado para tratar os distúrbios de ansiedade de uma forma geral, porém como alguns deles como a Fobia Social e o Pânico por exemplo encontram melhor resposta a outros tranquilizantes. Por isso sua indicação tem se dirigido mais para o controle dos estados de tensão decorrentes de problemas da vida pessoal do paciente, bem como sintomas psicossomáticos dos aparelhos cardiovascular, respiratórios, genitourinário, gastroentestinal ou sintomas psicogênicos em geral que se manifestam através de alterações da menstruação ou dores de cabeça.

Como é usado ?
A dose média empregada é de 3 comp de 3 mg ao dia. Porém de acordo com acada caso e não tendo o paciente um passado de dependência química a dose pode chegar a 36 mg por dia sob supervisão médica. Não deve ser administrado indefinidamente, mas antes de iniciar o tratamento o médico deve combinar com o paciente como será o tratamento, ou seja, na medida em que os sintomas forem controlados deve-se estabilizar a dose da medicação por um período de 3 meses aproximadamente.

Principais efeitos
Como todo tranquilizante benzodiazepínico proporciona a agradável sensação de bem estar, juntamente com aumento da sonolência e relaxamento muscular. A dependência química que pode induzir não costuma causar problemas, ou seja, com uma lenta e contínua diminuição da dose o organismo geralmente não se ressente pela saída da medicação, o que caracteriza a dependência química. Quanto mais tempo e mais alta a dose, maiores as chances de se fazer uma dependência química, mas que conforme dita acima não costuma ser problemática. Contudo pacientes com passado de dependência química podem desenvolver psicológica também, o que complica a retirada da medicação. Por isso o acompanhamento do seu uso deve ser preferencialmente feito por psiquiatras, que conhecem os tipos de personalidade mais propensos ao desenvolvimento de dependência química.

Considerações importantes
Esta medicação não deve ser usado em pacientes com alergia aos benzodiazepínicos, que sofram de miastenia grave ou que estejam por indução de outras medicações, com redução da atividade do sistema nervoso central. Como ela é eliminada pelo fígado, deve-se reduzir sua dose pela metade nos pacientes que sofrem de insuficiência hepática. Devido a falta de informações é recomendável evitar o uso por gestantes durante o primeiro trimestre. Tanto o início como a retirada da medicação deve ser gradual, com intervalo de alguns dias para a redução da dose.

Última Atualização: 24-07-2005
Ref. Bibliograf.: 
Primer Drug Action 20º Ed. 1995
Robert M Julien

Rivotril


O que é e para que serve ?
O rivotril é o clonazepam, um tranqüilizante do grupo dos benzodiazepínicos. Sua alta potência, longo tempo de circulação como forma ativa e peculiaridades farmacodinâmicas o tornam um dos melhores tranqüilizantes disponíveis no mercado. Além disso, é uma medicação antiga o que permite seu conhecimento profundo uma vez que é usada por milhares de pessoas em todo o mundo, há muitos anos, sem nunca ter acontecido nenhum relato de efeitos perigosos. Como é antigo é também barato e fácil de ser encontrado, o que de forma alguma deve ser interpretado como sendo uma medicação de segunda categoria. A segurança dessa medicação é atestada pelo uso que é feito em crianças há muitos anos, sem nenhum problema decorrente do longo tempo de uso. A indústria que fabrica essa medicação elegeu este produto como antiepilético. De fato é assim, como todos os tranqüilizantes benzodiazepínicos, mas o efeito antiepilético não é sua principal função. Seu efeito tranqüilizante, sim, deve ser considerado sua principal qualidade. O Rivotril é eficaz para o controle da Fobia Social, do Distúrbio do Pânicodas formas de ansiedade genaralizadase para ajudar a controlar os sintomas de ansiedade normais decorrentes de situações extremas da vida de qualquer um. Sua alta potência garante quase sempre um bom resultado e sua prolongada eliminação do organismo diminuem bastante o risco de dependência química. A dose comumente empregada varia entre 0,5 e 6mg por dia, podendo chegar a 20mg por dia em certos casos. Recentemente foi lançado a apresentação de 0,25mg de uso sublingual que está indicado para o uso imediato e episódico. Certos pacientes preferem usar a medicação só quando precisam e não o tempo todo como se costuma fazer, para esses casos existe a alternativa a apresentação sublingual.


Principais efeitos

O bloqueio da ansiedade costuma ser sentido logo nos primeiros dias, com isso os pacientes costumam adquirir confiança na medicação. Por outro lado a sedação é também forte, sendo recomendado para quem está com problemas para dormir. Ao longo do uso o efeito sedativo costuma diminuir permitindo que as pessoas que foram prejudicadas pela sonolência causada pela medicação restabeleçam seu rendimento normal. A sedação é muito variável: algumas pessoas com 1mg ficam completamente sedadas enquanto outras com 6mg não sentem sono algum. Isto depende apenas das características pessoais de cada um e é impossível saber como a pessoa reagirá caso esteja tomando pela primeira vez. Doses mais altas podem diminuir o desejo sexual: este efeito colateral desaparece quando a medicação é suspensa. Outros efeitos comuns aos benzodiazepínicos como tonteiras, esquecimentos, fadiga, também podem acontecer.


Considerações importantes

Não há relatos de má formação induzida durante a gestação provocada pelo rivotril. Sempre que possível, no entanto é recomendável evitar seu uso no primeiro trimestre. Quanto a esse assunto essa medicação é mais segura que outros tranqüilizantes benzodiazepínicos.



Última Atualização: 24-07-2005 

Ref. Bibliograf.:  The Practioner's Guide to Psychoactive Drugs 3º Ed 1991 Alan J. Gelenberg